MORFÍN | HISTÓRIA | CHÉMIA | FARMAKOLÓGIA | DÁVKOVANIE | FARMAKOKINETIKA | ÓPIUM

 

 

 
 
  Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť v rozsahu 20-40% dávky (vzťahuje sa na dávku podanú vnútrožilovo, do žily ihlou). Prejde pečeňou a pokračuje v vstrebávaní v tráviacom trakte.
Hlavné metabolity sú morfín-3-glukuronid (M3G, nemá analgetický účinok) a morfín-6-glukuronid (M6G, má silný analgetický účinok ako samotný morfín), obidva metabolity sa tvoria u človeka v pomere 5:1 v prospech 3-glukuronidu. Morfín-3-glukuronid sa vylučuje žlčou do čriev, kde dochádza k jeho čiastočnej hydrolýze. Uvoľnený morfín sa potom znova vstrebáva. Malá časť morfínu je metabolizovaná v tráviacom trakte na normorfin (17-demethylmorfin) a jeho glukuronidy. U novorodencov ie sú tieto možnosti tak vyvinúté ako neskôr u dospelého človeka. Novorodenec samozrejme nemá tráviace ústrojenstvo ešte vyvinuté na takej úrovni, ani potravou ani navyknutím si na tuhšiu stravu, je teda ťažké podávanie morfínu novorodencom a to nie len pre tieto dôvody ale aj pre ďalšie riziká. Morfín sa deťom z tela vylučuje otiažnejšie, pomalšie.
Morfín-6-glukuronid M6G – je metabolit zaujímavý napríklad tým, že je rozpustný vo vode. Je teda hydrofilný. Umožňuje to rýchlejšie vylúčenie z organizmu, naviaže sa na vodu a práve voda z tela uniká azda najľahšie aj najpozorovateľnejšie. Ľahko však preniká aj cez hematoencefalitickú bariéru priamo do mozgu. Zrejme to bude možné práve zmenou konformácie molekuly tak, že sa hydrofilné skupiny skryjú. Bariérov pritom môžu prejsť len látky lipofilné, rozpustné v tuckoch.

Klinické účinky nastupujú po podaní morfínu počas cca 30-40 minút, podkožné injekcie sú v limite 15 minút kým sa dostaví účinok a intravenózne podanie, priamo injekciou zas dostavuje účinok od 1 minúty do 15. Analgetický účinok pretrváva v rozmedzí 4 hodín. Formy morfínu sa pri pretrvávajúcich bolestiach podávajú každé 4 hodiny.




Účinky morfínu v podobe podávaných retardovaných tabletách sa môže dostaviť pomaly až v priebehu 2-3 hodín pre ich pozvoľné uvoľnovanie látok. Práve pre pozvoľný riadený uvoľnený morfín sa pomaly dostavuje účinok a trvá aj 12 hodín, pri niektorých prípravkoch 24 hodín. To tiež uľahčuje liečbu dlhodobo chorých pacientov, aj napríklad pacientov s onkologickými ochoreniami. V retardovanej forme sa morfín do tela dostáva v nižších koncentráciách, to sa ale využije pri ich kapacite tvorby glukuronidov. Tvorí sa tak viac analgetikového účinku M6G. Použitia morfínu je ľahké zistiť zo vzorky moču.

Nežiadúce účinky:
Pôsobenie morfínu samozrejme prináša nežiadúce účinky. Novodobý výzkum dokázal že v prípade prebiehajúcej rakoviny napomáha k rozširovaniu a tvorbe krvných cien nádorov a rakovina si tak vybuduje vlastné zásobovanie krvi, a pomáha jej šíriť sa. Zároveň však vedci zistili, že liečivo vyvinuté ešte v roku 1980, ktoré napomáha vyvrátiť hnačkové ochorenie spôsobené užívaním morfínu. Samotný morfín teda pomáha rakovine, avšak tentop účinok sa stráca po podaní iných známych látok. Nežiadúce účinky v pravom slova zmysel aj mimo všetky tie, čo by súviseli s prípadmi opísanými vyššie by mohli byť práve aj závislosti od podania lieku.

Z nežiadúcich účinkov bežných to býva predovšetkým zápcha, niekedy nevoľnosť a vracanie (pri dlhodobom užívaní zvyčajne miznú, telo si navykne), kŕče žlčových až močových ciest. Dlhšie používanie spôsobvuje vyoské riziko odolnosti voči účinkom a ich neúčinnosť. Tolerancia liečiva znamená, že postupne si telo vybuduje toleranciu voči látkam a morfín je proti bolesti neúčinný. Morfín je návykový psychicky aj telesne. Morfinizmus je práve pomenovanie pre závilosť na morfíne. Je to vážne ochorenie, ale problematika závislosti nie je tak veľká ako sa o nej hvoorí v médiách a niektorých publikovaných prípadoch. Závislosť sa vyskytne len u malej časti pacientov, ktorí užívajú tento druh analgetík. Somatický nývyk býva u pacientov bežný, psychický návyk je však zriedkavý, ale v patologickom zmysle sa vyskytuje len zriedka.

Morfín je pre telo potencionálne toxický. Znakmi intoxikácie sú napríklad mióza, útlm, posmalené reflexy, nevoľnosť a vracanie, ospalosť a omdlievanie. Práve takéto reakcie môže mať človek pri nesprávnom dávkovaní, prehnanej dávke alebo v prípade, že ide o slabého človeka, môže tieto príznaky prejaviť aj bežná dávka. Silnejšie prejavy sú bezvedomie, spomalenie dýchania, záchvaty, kŕče a hypotermia. Závažná intoxikácia je smrteľná.

Morfín patrí medzi omamné látky skupiny I, zaobchádzanie s nimi podlieha ustanoveniam zákona O návykových látkach. Či už ako chemicky čistá látka alebo akýkoľvek liek musí byť u výrobcov, distribútorov, v lekárňach a iných zdravotníckych zariadeniach musia byť uchovávané v uzamknutej schránke alebo skrini. Nakladanie s týmto druhom liečiva musí byť evidvané. Skladové zásoby musia byť taktiež evidované a odovzdávané kontrolným úradom.

 
 
         

© všetky práva vyhradené . vytvorilo n-games.eu  Cyrix